Nanoporöse Hohlkugeln zur Herstellung enantiomerenreiner Wirkstoffe und deren direkte Überführung in funktionsoptimierte Darreichungsformen

Arzneistoffe, die sich durch hohe spezifische Wirksamkeit auszeichnen, sind oftmals racemische
Verbindungen mit einem oder mehreren Chiralitätszentren. Da die verschiedenen Enantiomere
häufig unterschiedlich stark wirksam und im Extremfall gegensätzlich wirksam sind, werden
nichtaktive oder gar gegensätzlich wirksame Enantiomere als Verunreinigung des Produktes
betrachtet. Deshalb fordern die Zulassungsbehörden, dass bei neu auf den Markt gebrachten
Arzneimitteln nur das aktive Enantiomer enthalten sein soll. Im Rahmen des geplanten
gemeinsamen Vorhabens soll deshalb zunächst das biologisch wirksame Enantiomer aus dem
Racemat selektiv abgetrennt und dieses anschließend direkt in einem einzigen, integrierten
Verfahrensschritt als submikroner Wirkstoff in ein poröses Trägermaterial eingebettet werden.
Alternativ dazu wird auch die Abscheidung des wirksamen Enantiomers in den entsprechend
modifizierten nanoskaligen Hohlkugeln untersucht. In diesem Fall könnten die Hohlkugeln, die
dann das wirksame Enantiomer enthalten, direkt verabreicht werden. Bei beiden
Prozessvarianten wird die Bioverfügbarkeit der Wirkstoffe durch Untersuchungen zur pH-Wert
abhängigen und somit gezielten Freisetzung des Wirkstoffes untersucht und bewertet.

Stichworte

• Adsorption
• Adsorptionsgleichgewichte
• Aluminiumoxid
• Chemische Verfahrenstechnik
• Chromatographie
• Enantiomere
• Enantioselektivität
• Hochdruck
• Kohlendioxid
• Nanopartikel
• Partikel
• Phasengleichgewichte
• Supercritical Fluid Chromatography
• thermodynamisches Gleichgewicht
• überkritisch
• überkritische Fluide

Publikationen

• Kern, Johannes; Johannsen, Monika: Nanoskalige Adsorbentien: Charakterisierung und Anwendung in adsorptiven Trennprozessen mit überkritischen Fluiden. In Ulrich Teipel, Hrsg., Produktgestaltung in der Partikeltechnologie , Jg. 6. Fraunhofer IRB Verlag Stuttgart, 2013.
• Bolten, D., Kern, J., Simonato, S., Feldmann, C., Johannsen, M., Türk, M.: Untersuchungen zum Einsatz nanoskaliger Hohlkugeln als Adsorbens zur Enantiomerentrennung mit überkritischen Fluiden (Vortrag). Jahrestreffen der Fachgruppe Hochdruckverfahrenstechnik der DECHEMA, Berlin-Adlershof, Deutschland, 28.02.-01.03., 2013.
• Bolten, D., Türk, M., Staudt, R., Kern, J., Johannsen, M.: Nanoskalige Hohlkugeln: Adsorption von Gasen und/oder organischen Wirkstoffen (Vortrag). 6. Symposium Produktgestaltung in der Partikeltechnologie, Clausthal-Zellerfeld, Deutschland, 13.-14.06., 2013.
• Kern, J., Bolten, D., Simonato, S., Feldmann, C., Staudt, R., Türk, M., Johannsen, M.: Nanoskalige Trägermaterialien zur Adsorption von Enantiomeren Chemie Ingenieur Technik, 85(9): S. 1362, 2013.
• Bolten, D., Türk, M., Staudt, R., Kern, J., Johannsen, M.: Nanoskalige Hohlkugeln: Adsorption von Gasen und/oder organischen Wirkstoffen (Lecture). 6. Symposium Produktgestaltung in der Partikeltechnologie, Clausthal-Zellerfeld, Deutschland, 13.-14.06., 2013.
• Kern, Johannes; Johannsen, Monika: Nanoscale Hollow Spheres for Adsorptive Enantiomeric Separation using supercritical CO2 (Lecture). 7th International Conference on Packed-Column SFC, Boston, USA, July 10-12, 2013.